GPBAR1(TGR5) CHO
CBP71526
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| I. Background | |
| TGR5 受體是第一個已知的膽汁酸特異性 G 蛋白偶聯(lián)受體，也被稱為膽汁酸受體 1(GPBAR1)，屬于 A 類 GPCR 亞家族。該受體由七個跨膜螺旋（TMH1-7）、三個胞外環(huán) （ECL1-3）組成，有助于配體結(jié)合，以及三個胞內(nèi)環(huán)（ICL1-3），參與將信號傳遞給下游 信號分子。TGR5 在體內(nèi)廣泛存在，在膽囊、回腸、結(jié)腸、棕色脂肪組織、脾臟、肺、骨 骼肌、胰島，肝臟中均有表達(dá)。有文獻(xiàn)報道 TGR5 被認(rèn)為是治療代謝性疾?。ㄈ?2 型糖尿 病）的潛在靶點。此外，TGR5 還能降低單核細(xì)胞中促炎細(xì)胞因子的水平，在炎癥過程 （包括結(jié)腸炎和動脈粥樣硬化）中發(fā)揮核心作用的病理調(diào)節(jié)。 | |
| II. Description | |
cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）信號轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合 到 GPCR，構(gòu)象發(fā)生變化，激活受體接著激活 G 蛋白，Gs 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的升高。GPBAR1(TGR5) CHO 細(xì)胞藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) GPBAR1(TGR5)的 信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程，原理見下圖所示。 Figure 1. GPBAR1(TGR5) CHO 細(xì)胞模型原理圖 |
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| III. Introduction | |
| Host Cell: |
CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assay for GPBAR1(TGR5) |
| Assay Format: | Gs |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
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Figure 1.HTRF CAMP Assay with GPBARI(TGR5) CHO(C25). |
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